【药品名称】
通用名称：艾乐替尼
商品名称：安圣莎
全部名称：阿来替尼,安圣莎,艾乐替尼,阿雷替尼,Alectinib,Alecensa,LuciAlect，Alecinix，Alecnib
【适应症】
阿来替尼用于治疗经FDA批准的检测发现的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
【性状】
150mg 白色硬胶囊，胶囊帽上有黑墨印字“ALE”，胶囊体上有黑墨印字“150mg”。
【规格】
150mg*56粒/盒。
【贮藏】
不要储存在30°C（86°F）以上，存放在容器中，以防止光线和湿气。
【用法用量】
非小细胞肺癌
指示通过FDA批准的测试检测到的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）每天口服2次(每日总剂量1200 mg)，每次600 mg(4粒150 mg胶囊) ，每日两次直至疾病进展或不可接受的毒性。
剂量调整
剂量减少计划
起始剂量：600mg 每次，一天两次；
首次剂量减少：450毫克 每次，一天两次；
第二剂量减少：300毫克 每次，一天两次；
如果患者不能耐受300 mg 每次，则停止使用。
肾毒性
3级：暂时停止直至血清肌酐恢复至≤1.5xULN，然后以减少的剂量恢复；
4年级：永久停止。
肝毒性
ALT或AST升高> 5x ULN，总胆红素（TB）≤2xULN：暂时停用至恢复至基线或≤3倍ULN，然后以减量剂量恢复；
ALT或AST升高> 3x ULN，结肠升高> 2x ULN，无胆汁淤积或溶血：永久停药；
TB升高> 3x ULN：暂时停止直至恢复到基线或≤1.5xULN，然后以减少的剂量恢复。
间质性肺病（ILD）/肺炎
任何与治疗相关的ILD /肺炎等级：永久停药。
心动过缓
症状性心动过缓
保留直至恢复无症状性心动过缓或心率≥60次/分；
如果确定并停止供应伴随药物，或者调整其剂量，则在恢复至无症状性心动过缓或心率≥60bpm时恢复以前剂量的alectinib；
如果没有确定供应的伴随药物，或者如果不停止或剂量改变供应的伴随药物，恢复无症状心动过缓或心率≥60bpm时，以减少的剂量恢复alectinib。
危及生命的心动过缓或紧急干预表明
如果没有确定供应的伴随药物，则永久停药；
如果确定并停止供应伴随药物，或者调整其剂量，则在恢复至无症状性心动过缓或心率≥60bpm时以减少的剂量恢alectinib，并根据临床指示进行频繁监测；
如果再次发生，将永久停止。
CPK升高
CPK> 5x ULN：暂时停止直至恢复至基线或≤2.5xULN，然后以相同剂量恢复；
CPK> 10x ULN或第二次出现> 5x ULN：暂时停止直至恢复至基线或≤2.5xULN，然后以减少的剂量恢复。
肾功能不全
轻度至中度：无需调整剂量；
严重（CrCl <30 mL / min）或ESRD：未研究。
肝功能损害
轻度（TB≤ULN和AST> ULN或TB> 1-1.5x ULN和任何AST）：无需调整剂量；
中度至重度：未研究。
肝毒性
接受阿来替尼的患者中，可能会出现不同程度的肝损伤。在治疗的前3个月，每2周监测一次肝功能测试，包括ALT、AST和总胆红素，然后每月监测一次，并根据临床指示，对出现转氨酶和胆红素升高的患者进行更频繁的测试。根据药物不良反应的严重程度，停止服用，然后减少剂量继续使用或永久停止使用阿来替尼。
间质性肺病（ILD）/肺炎
在接受阿来替尼治疗的患者中可能会发生ILD/肺炎。对任何出现提示ILD/肺炎的呼吸道症状恶化（如呼吸困难、咳嗽和发烧）的患者，立即进行ILD/肺炎调查。对诊断为ILD/肺炎的患者立即停止阿来替尼治疗，如果没有发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停止阿来替尼治疗。
肾损害
在接受阿来替尼治疗的患者中可能会出现肾损害。因严重肾损害而停止使用阿来替尼，然后在恢复后以减少的剂量继续使用阿来替尼或永久停止使用。
心动过缓
阿来替尼可能出现症状性心动过缓。定期监测心率和血压。在无症状心动过缓的情况下，不需要修改剂量。对于无生命威胁的症状性心动过缓，停止使用阿来替尼，直到恢复到无症状心动过缓或心率达到60 bpm或以上，并评估已知导致心动过缓的伴随药物以及抗高血压药物。如果归因于联合用药，则在恢复到无症状心动过缓或心率60 bpm或以上时，以减少的剂量恢复阿来替尼，并根据临床指示进行频繁监测。如果再次发生，永久停止阿来替尼。如果未发现有助于治疗的伴随药物，则在出现危及生命的心动过缓的情况下永久停止使用阿来替尼。
严重肌痛和肌酸激酶（CPK）升高
在接受阿来替尼治疗的患者可能出现肌痛或肌肉骨骼疼痛。建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。在治疗的第一个月，每2周评估一次CPK水平，并根据报告症状患者的临床指示进行评估。根据CPK升高的严重程度，停用阿来替尼，然后恢复或减少剂量。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，阿来替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用阿来替尼治疗期间和最终剂量后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使阿来替尼治疗期间和最终剂量后的3个月内使用有效的避孕方法。
【不良反应】
视觉障碍
阿来替尼最常见的副作用是视觉障碍，如闪光、重影、光线明适应障碍等。对患者的生活影响不是很严重，大部分患者没有因此而减量或停药。出现视觉障碍患者要注意避光，避免眼疲劳。
消化系统副作用
阿来替尼对消化系统的影响主要是恶心、腹泻、呕吐及便秘等。恶心、呕吐及腹泻一般是早期，但随着时间推移症状会改善，可以食物和药物一起吃，如果出现严重的症状可以吃一些对症的止吐药、腹泻药等。
肌肉酸痛和肿胀
可以用手拍打四肢，如果能进行按摩效果会更好。如果肌肉酸痛可以做适当的运动，如跑步等，肌肉在热环境的刺激下，毛细血管扩张，会加大血液循环，减轻酸痛。
便秘
患者可以多喝水，多吃一些水果蔬菜，吃一些易消化的食物。
疲劳乏力
休息时间要充足，另外患者可以通过做一些运动，如短途散步，增强体质消除疲劳。
在国际临床研究中显示安圣莎阿来替尼用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期(PFS)时间达到34.8个月，是现有治疗方案的近3倍，并且将患者脑转移的风险降低至84%，将疾病进展或死亡风险降低一半以上，这意味着可以将肺癌转化为慢性病，极大的提高了肺癌患者的生存时间以及生活质量。
阿来替尼对比化疗的临床报告显示： 阿来替尼组的无进展生存期可延长至9.6个月，而化疗组仅仅有1.4个月不良反应发生率方面阿来替尼组27%，化疗组41%。总体来说，在无进展生存率、CNS疗效和耐受性方面，阿来替尼都优于化疗。
