【药品名称】
通用名称: 环孢素口服溶液
商品名：环孢素A(Cyclosporine A)
英文名称: Cyclosporin Oral Solution
【性状】
本品为淡黄色或黄色的澄明油状液体。
【适应症】
1. 用于预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植所发生的排斥反应或移植物抗宿主反应。
2. 经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。
【规格】
50ml:5g
【禁忌】
1. 对环孢素及其任何赋形剂过敏者。
2. 严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者。
【贮藏】
密封保存。
【包装】
玻璃瓶，1瓶/盒。
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H20093010
【生产企业】
鲁南厚普制药有限公司
【用法用量】
采用专用细管正确吸取每次所需药量，最好采用饮料(请勿用葡萄柚汁)稀释摇匀后口服，再以少量饮料清洗容器内剩余药液，一并服下。
当室温低于20℃本品若出现絮状物时，须将本品置于25-30℃温水中，待本品恢复原状后再吸取服用。本品打开后须在2个月内用完。
本品需在医师的指导下用药。
器官移植
采用本品的治疗应用于移植手术前12小时开始，10-15毫克/公斤/天，分二次给药。此剂量维持至术后1-2周。再根据血药浓度调整剂量，逐渐减量，每两周减量0.5～1毫克/公斤/天，维持量约为每日2～6毫克/公斤/天。在整个治疗过程中必须在医师的指导下进行血药浓度的监测并个体化用药。当环孢素与其他免疫抑制剂合用时，开始剂量为3-6毫克/公斤/天，分二次给药。
骨髓移植
移植前一天开始用药，最好采用环孢素注射液静脉滴注。如果开始移植前口服本品，则应于移植前一天给药，推荐用量为12.5-15毫克/公斤/天，分两次口服。维持剂量约为12.5毫克/公斤/天，持续3-6月(最好为6个月)，然后逐渐减量，直至移植1年后停药。胃肠道疾病患者可能减少药物的吸收，该类患者需要加大剂量或经静脉滴注给药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。
【儿童用药】
小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2—6mg／kg。
【老年患者用药】
老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。
【注意事项】
1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。
2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。
3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。
4、对诊断的干扰：(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；(4)血清钾、血尿酸可能升高。
5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。
6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。
7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。
8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。
【不良反应】
下列在本药在应用过程中所观察到的副作用，在应用本品时也可能发生。它们通常与剂量相关，降低剂量即可减轻。这些副作用可发生在所有适应症的患者中。由于器官移植受者的起始剂量较高，故相比其它适应症患者，在他们中发生的机会较大且较严重。
最常见的副作用
肾功能损害(发生率：10-50%)、高血压(15-40%)、震颤(10-20%)、多毛(15-40%)、胃肠功能紊乱(食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、胃炎、胃肠炎及腹泻：20-40%)、牙龈增生(10-30%)、肝功能损害(约20%)、感染(15-35%)、疲劳(约15%)、头痛(约15%)及感觉异常(手足灼热、常见于治疗的第一周：10-50%)。
较少发生的副作用(约1-3%)
痤疮、皮疹(可能与变态反应有关)、高血糖、高尿酸血症、高血钾症、低血镁症、贫血、消化性溃疡、水肿、体重增加、惊厥、可逆性痛经或闭经。个别葡萄膜炎患者发生眼和其它部位出血。
其它副作用(小于1%)
发热感、瘙痒、肌肉痛性痉挛、肌无力或肌痛、高脂血症、淋巴增生紊乱(尤其以良性淋巴细胞浸润和B细胞淋巴瘤多见)。白细胞减少、血小板减少、缺血性心脏病、胰腺炎、精神混乱、意识受损、听觉和视觉障碍、体温过高、男性乳腺过度发育、结肠炎。特别是在肝移植病例，脑病症状、视觉和运动失调以及意识受损曾见报告。在极少数病例中，可以发生血小板减少，部分病例伴血管溶血性贫血和肾功能衰竭(溶血性尿毒症)。由于山地明可引起轻度的可逆性高脂血症，故在山地明治疗前的1个月内，应作血脂测定，发现血脂升高者，应限制脂肪进食，并考虑适当减量。
肿瘤和淋巴增生紊乱
恶性肿瘤和淋巴增生紊乱也见发生，其发病率及分布与那些接受其它免疫抑制剂的病例相似。
【药理毒理】
药理作用
环孢素是一种强效免疫抑制剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性。本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-1。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。
毒理研究
本品为免疫抑制剂，可能导致易感染和肿瘤的发生。在肾、肝和心脏移植患者本品将和其他免疫抑制剂合用，免疫抑制作用的增强将提高易感染和肿瘤的发生。
致癌性研究资料表明：为期78周动物实验表明雌性鼠易发生淋巴癌，小鼠肝细胞肿瘤发生率高于对照组。在为期24个月的研究表明，高剂量(0.96mg/kg)组小鼠发生胰岛细胞肿瘤高于低剂量组(0.06mg/kg)。
动物实验表明，环孢素无致突变性，本品无致畸作用。但尚缺乏用于孕妇的对照实验。
