【药品名称】
通用名称：达沙替尼
商品名称：Sprycel
全部名称：达沙替尼,施达赛,依尼舒，Dasatinib,Spryce,Dasanix
【适应症】
达沙替尼片适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。另外，达沙替尼片可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph All)成年患者。
【规格】
达沙替尼片：
（1）20mg；
（2）50mg；
（3）70mg。
【禁忌】
对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者，禁用本品。
【贮藏】
遮光，密封，常温（10-30℃）保存。
【性状】
达沙替尼片为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片。
【施达赛批准文号】
注册证号H20160433
【施达赛生产厂家】
企业名称：AstraZeneca Pharmaceuticals LP 生产地址：4601 Highway 62 East,Mount Vernon,IN 47620,USA
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
达沙替尼片：
1、应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。
2、Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。
3、Ph+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服（见【注意事项】）。
4、片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。
5、治疗持续时间：在临床试验中，本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解（CCyR）后停止治疗的影响进行研究。
6、为了达到所推荐的剂量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。
7、剂量递增：在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期（加速期和急变期）CML患者，可以将剂量增加至90mg，每日2次。
8、不良反应发生时的剂量调整（详见说明书）。
在临床研究中，达沙替尼在成人，儿童和青少年患者中持续进行直至疾病进展或不可接受的毒性
尚未确定在实现细胞遗传学反应或主要分子反应后停止治疗对长期疾病结果的影响
达沙替尼片可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，达沙替尼片在体外还可导致血小板功能不良，在接受达沙替尼片治疗的患者中约有1％发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。
临床相关的相互作用：
（1）达沙替尼是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。
（2）达沙替尼与能够强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此，在接受达沙替尼治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。
（3）达沙替尼与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低达沙替尼的暴露，这可能会增加治疗失败的风险。因此，接受达沙替尼治疗的患者，应该选择那些对CYP3A4酶诱导较少的药物进行联用。
（4）达沙替尼与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。因此，当达沙替尼与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎，这些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱类（麦角胺、双氢麦角胺）。
（5）达沙替尼与组胺-2（H2）拮抗剂（例如法莫替丁）、质子泵抑制剂（例如奥美拉唑）或氢氧化铝/氢氧化镁同时使用可能会降低达沙替尼的暴露。因此，不推荐同时使用H2拮抗剂和质子泵抑制剂，同时，氢氧化铝/氢氧化镁制剂应在给与达沙替尼前至少2小时，或2小时后给药。
特殊人群：基于一项单剂量药代动力学研究的结果，轻度、中度或重度肝功能损害的患者可以接受推荐的起始剂量。但是本品应慎用于肝功能损害的患者。
不良反应> 10％
液体潴留，包括CHF，肺水肿，胸腔积液（50％）、腹泻（49％）、头痛（40％）、出血（40％）、疲劳（39％）、发火（39％）、皮疹（35％）、感染（34％）、恶心（34％）、呼吸困难（32％）、咳嗽（28％）、疼痛（26％）、腹痛（25％）、呕吐（22％）、厌食症（19％）、关节痛（19％）、虚弱（19％）、便秘（14％）、头晕（14％）、肌肉骨骼疼痛（14％）、减肥（14％）、胸痛（13％）、神经病变（13％）、肌痛（12％）、腹胀（11％）、心律失常（11％）、寒战（11％）、肺炎（11％）、瘙痒症（11％）、体重增加（11％）
1-10％
贫血
发热性中性粒细胞减少症
血小板减少
粘膜炎症
在慢性期的慢性粒细胞性白血病患者中有95%的病例能够平均随访时间中保持在在12个月以上药效。在加速期的患者中，82%的患者得以缓解，尽管平均随访时间只有五个月。几乎所有的急变期患者或费城染色体数值全部阳性的患者，都在6个月内恢复数值。
除了做为治疗慢性粒细胞性白血病的药物外，达沙替尼和槲皮素的混合物也是一种潜在的返老药（Senolytic），一项人体初步临床试验显示，达沙替尼和槲皮素的混合物在患有糖尿病肾脏病变的人类患者中，确实会降低部分组织当中衰老细胞的数量。
