奥贝胆酸
奥贝胆酸(Obeticholic acid)
2021年3月16日
雷西纳德

雷西纳德(Lesinurad)

全部名称:雷西纳德,Lesinurad,莱尔,Lerar

适应症: 痛风相关高尿酸血症

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ZURAMPIC是一种URAT1抑制剂适用与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用为与痛风关联高尿酸血症的治疗在患者单独用一种黄嘌呤氧化酶抑制剂未实现目标血清尿酸水平。

药品名称:Zurampic(lesinurad)

药品别名:lesinurad

英 文 名:lesinurad

研发公司:阿斯利康

适 用 症:Lesinurad是一种URAT1抑制剂适用与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用为与痛风关联高尿酸血症的治疗在患者单独用一种黄嘌呤氧化酶抑制剂未实现目标血清尿酸水平。

型号规格:200mg

使用限制:

⑴ 建议对无症状高尿酸血症的治疗不用ZURAMPIC。

⑵ ZURAMPIC不应用作单药治疗。

剂型和规格

片:200mg。

禁忌证

严重肾受损,肾病终末期,肾移植受体,或用透析患者。

一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂,其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解,产生其活性代谢物,其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体(EP1-4,DP,FP和TP)相比,雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。

⑴ ZURAMPIC被推荐在200 mg每天1次与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用,包括别嘌呤醇[allopurinol]或非布索坦[febuxostat]。ZURAMPIC的最大每天剂量是200 mg。

⑵ 未能服用ZURAMPIC与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂可能增加肾不良反应风险。

⑶ ZURAMPIC片应在早晨与食物和水服用。

⑷应指导患者处于被很好水化。

⑸ 开始ZURAMPIC前评估肾功能。如eCLcr是低于45 mL/min不要开始ZURAMPIC。

⑹如eCLcr持续地下降低于45 mL/min终止ZURAMPIC。

⑴ 肾事件: ZURAMPIC开始后曽发生肾功能相关不良反应,在400 mg剂量观察到较高发生率,用单药治疗发生率最高。用ZURAMPIC治疗开始和期间监视肾功能,尤其是有eCLcr 低于60 mL/min患者,和评价急

性尿酸肾病的体征和症状.

⑵ 心血管事件:用ZURAMPIC观察到重大不良心血管事件;尚未确定因果相互关系。

在12-个月对照临床试验中最常见不良反应(发生大于或等于2%用Zurampic治疗与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用患者和比用单独黄嘌呤氧化酶抑制剂更频)是头痛,流感,血肌酐增加,和胃食管反流病,,腹泻,下巴疼痛,恶心,肌肉萎缩,呕吐,四肢疼痛和潮红。

⑴ 中度细胞色素P450 2C9(CYP2C9)抑制剂:谨慎使用。

⑵ 敏感CYP3A底物:监视对CYP3A底物的疗效。

特殊人群中使用

⑴ 肾受损:对有eCLcr低于45 mL/min患者建议不使用。

⑵ 肝受损:建议对有严重肝受损患者不使用。

一项双盲、对照、随机、多中心III期临床试验(NCT01510158,CLEAR1; NCT01493531,CLEAR2),招募患者为对别嘌醇反应不佳的痛风患者,以评估与单独使用别嘌醇比较,联合使用雷西纳德对患者的安全性和有效性。结果显示,Lesinurad 200 mg和400 mg与别嘌醇合用达首要终末指标患者比例显著高于别嘌醇单用组;CLEAR1试验中,Lesinurad 200 mg+别嘌醇组、Lesinurad 400 mg+别嘌醇组、别嘌醇单用组达首要终末指标患者比例分别为54%、59%、28%;CLEAR2试验中分别为55%、67%、23%;痛风平均发生率和痛风结节完全缓解患者人数各组间无显著差别。

另一项双盲、对照、随机、多中心III期临床试验(NCT01510769,CRYSTAL),招募患者特点为尿酸结晶沉积所导致的慢性痛风,以评估单独使用非布司他,及雷西纳德联合非布司他的安全性和有效性。结果显示,雷西纳德联合非布司他治疗可以提高降尿酸治疗的达标率,促进痛风石溶解,但同时也发现雷西纳德可以导致部分患者血肌酐升高,导致肾功能损伤。