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尼达尼布

尼达尼布(维加特)

全部名称:尼达尼布,维加特,Nintedanib,Ofev,Cyendiv

适应症: 适用为特发性肺纤维化(IPF)的治疗

价格:请咨询+86 13692801010

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尼达尼布(Nintedanib)说明书

通用名称:尼达尼布

商品名称:维加特

全部名称:尼达尼布,维加特,Nintedanib,Ofev,Cyendiv

适应症:

OFEV是一种激酶抑制剂适用为特发性肺纤维化(IPF)的治疗。

禁忌:

本品禁用于已知对尼达尼布、花生、大豆或任何本品辅料过敏的患者。
中度(Child Pugh B)或重度(Child Pugh C)肝损伤患者禁用本品。
妊娠期间禁用本品。

贮藏:

请保存于25℃以下。
请存放于儿童无法触及和看到的安全位置!

尼达尼布针对导致肺纤维化病理机制的生长因子受体,尤其是血小板衍生长因子受体(PDGFR)、 纤维母细胞生长因子受体(FGFR)与血管内皮生长因子受体(VEGFR),透过阻隔促进纤维化过程的讯号传递以减缓肺部功能衰退,从而减慢特发性肺纤维化的恶化速度。

一、尼达尼布(维加特)推荐剂量为每次150 mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。

二、根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。

三、尼达尼布(维加特)应与食物同服,用水送服整粒胶囊。

四、尼达尼布(维加特)有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。

五、如果您漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。

1、肝酶ALT、AST上升:应在治疗之前和治疗期间监测患者ALT、AST和胆红素水平,根据情况减低剂量或终止治疗。

2、胃肠道疾病:使用OFEV或出现腹泻、恶心呕吐。一旦出现症状予以患者止泻药物,予以充足水分。对症治疗后仍无法缓解,应终止用药。

3、胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告有生育能力妇女有关胎儿的风险,用药期间应采取有效避孕措施。

4、动脉血栓事件:高危心血管疾病患者或有已知冠心病患者应慎用。

5、出血:若治疗益处大于潜在风险,可予以出血风险患者OFEV治疗。

6、胃肠道穿孔:近期曾行腹部手术的患者应慎用OFEV。若发生胃肠道穿孔应终止用药。若治疗益处大于潜在风险,可予以胃肠道穿孔风险患者OFEV治疗。

尼达尼布(Nintedanib)在使用过程中最常见不良反应(≥5%)是:腹泻,恶心,腹痛,呕吐,肝酶升高,食欲减退,头痛和高血压。

1、腹泻:超过三分之二的患者腹泻的发生是在治疗的前三个月。患者需要注意腹部的保暖,通过止泻治疗、降低剂量或中断治疗得以控制。

2、恶心:吃清淡易消化食物,少量多餐。

3、腹痛:轻度腹痛,患者不需要特别处理,如出现顽固腹痛腹泻,需要及时去医院进行治疗。

4、呕吐:患者可以少量多餐,少吃甜食和易产气的食物。

5、肝酶升高:肝酶升高通常是可逆的,服药期间定期监测肝功,通过减量或者中断治疗。

6、食欲减退:患者可以 少食,改善食物,尽量刺激食欲。

7、头痛:出现经常头痛、突发剧烈头痛、持续无缓解的头痛,需要去医院检查确诊。

8、高血压:治疗期间应监控高血压,如果出现不能控制,可以中断治疗。

P-糖蛋白(P-gp)

尼达尼布是P-gp的底物。在一项药物相互作用的专项研究中,联合给予P-gp强效抑制剂酮康唑,若按药时曲线下面积(AUC)计,可使尼达尼布暴露量增加至1.61倍,按峰浓度(Cmax)计,可使其暴露量增加至1.83倍。

在一项联合使用P-gp强效诱导剂利福平的药物相互作用研究中,联合使用利福平与单独给予尼达尼布相比,尼达尼布得暴露量按药时曲线下面积(AUC)计下降至50.3%;按峰浓度(Cmax)计下降至60.3%。

如果与本品联合给药,P-gp强效抑制剂(例如,酮康唑或红霉素)可增加尼达尼布暴露量。在这些病例中,应密切监测患者对尼达尼布的耐受性。处理不良反应可能需要中断、降低剂量或停止本品治疗。

P-gp强效诱导剂(例如,利福平、卡马西平、苯妥英和圣约翰草)可降低尼达尼布暴露量。应考虑选择无P-gp诱导作用的或诱导作用极小的替代性合并用药。
食物

建议本品与食物同时服用。

细胞色素(CYP)-酶

尼达尼布的生物转换仅少量依赖CYP途径。在临床前研究中,尼达尼布及其代谢产物(游离酸部分BIBF 1202及其葡糖苷酸化合物BIBF 1202葡糖苷酸)不会抑制或诱导CYP酶。因此,认为基于CYP代谢的与尼达尼布发生药物相互作用发生的可能性很低。

与其他药物联合给药

尚未对尼达尼布与激素类避孕药的潜在相互作用进行探索。

尼达尼布具有pH-依赖的溶解特性,在pH<3的酸性环境时,溶解度增加。然而,在临床试验中,与质子泵抑制剂或组胺H2拮抗剂联合给药对尼达尼布的暴露量(谷浓度)没有影响。
抗凝剂

尼达尼布是一种VEGFR抑制剂,可能会增加出血风险。应密切监测接受全剂量抗凝治疗的患者以防出血,必要时调整抗凝治疗。

尼达尼布是一种小分子多受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)抑制剂,美国食品和药物管理局(FDA)于2014年10月15日批准了Ofev(Nintedanib)对于特发性肺纤维化(IPF)的治疗。

一项临床试验分析了尼达尼布治疗特发性肺纤维化的疗效。结果显示,尼达尼布可使绝大多数IPF患者人群获益于疾病进展的减缓,表现为患者的肺功能降幅减少50%。

临床试验INPULSIS-ON试验,纳入734名患者肺纤维化进行分析。试验证实尼达尼布延缓特发性肺纤维化(IPF)疾病进展的疗效可达四年以上,且具有持续的安全性。

肺功能的描述性疗效评估显示,在192周时间内用力肺活量(FVC)年下降率为-135.1mL/年。这一数据与INPULSIS试验中服用尼达尼布患者的FVC年下降率(服用尼达尼布的患者为-113.6 mL/年)一致。临床试验数据显示,使用安慰剂的IPF患者以及入组时轻中度肺功能损伤的患者的FVC下降约为一年200ml。

结果显示,与安慰剂相比,尼达尼布治疗后肺功能改善或下降减缓的患者更多,尼达尼布可使减缓大多数IPF患者人群的疾病进展。