达卡他韦
达拉他韦(达卡他韦)
2021年3月11日
索非布韦

索磷布韦(索非布韦)

全部名称:索磷布韦,索非布韦,吉一代,Sofosbuvir,Sovaldi,MyHep,Hepcinat

适应症: 1.治疗HIV-1感染2.治疗慢性乙肝成人和12岁以上的儿童患者

价格:请咨询+86 13692801010

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索磷布韦(索非布韦说明书)

通用名称:索磷布韦片
商品名称:索华迪SOVALDI
全部名称:索磷布韦,索非布韦,吉一代,Sofosbuvir,Sovaldi,MyHep,Hepcinat,Sofovir

【索磷布韦成份】
索华迪主要成份为索磷布韦,其化学名称为:(S)-异丙基2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)-(苯氧基)磷基胺基)丙酸酯
化学结构式:
分子式:C22H29FN3O9P
分子量:529.45

【索磷布韦适应症】
索华迪适于与其他药品联合使用,治疗成人与12至18岁青少年的慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。
关于HCV基因型比活性,请参见[注意事项]和[药理毒理]。

【索非布韦规格】
400mg

1.吉一代属于核苷酸NS5B聚合酶抑制剂,NS5B在病毒复制中主要发挥RNA依赖的RNA聚合酶功能。丙肝病毒是一种单股正链RNA病毒。病毒在肝细胞复制时,先要以母体病毒的正链RNA为模板,在NS5B聚合酶作用下,复制出互补的负链病毒RNA,然后再以负链RNA为模板复制出大量子代病毒RNA。在这一过程中,NS5B聚合酶是其中所必需的关键酶,而且人类细胞中没有近似功能的酶,没有NS5B聚合酶的参与丙肝病毒则无法复制。

2.索非布韦吸收后在肝脏内先代谢成三磷酸尿嘧啶类似物(尿苷三磷酸类似物),三磷酸尿嘧啶类似物可以掺入到HCV RNA链中,“假扮”成病毒复制时需要的核苷三磷酸,“掺合”到新生病毒RNA链中,与丙肝病毒复制所需的NS5B聚合酶发生竞争性结合,用假“核苷”代替了病毒复制所需的真“核苷”,形成错误的病毒RNA模板,导致病毒RNA链的延长提前中止,丙肝病毒复制也因此被终止。

1. 服用方法:每天口服400毫克,患者应吞服整个药片,由于该活性物质味苦,不应当咀嚼或者压碎薄膜包衣片剂

2. 推荐服用吉一代(索非布韦)方案和治疗持续时间:

   1.基因型1或4:吉一代,聚乙二醇干扰素α和利巴韦林12周

2.基因型2:吉一代和利巴韦林治疗12周

3.基因型3:吉一代和利巴韦林24周

4.等待肝移植的肝细胞癌 :吉一代和利巴韦林长达48周或直至肝移植(以先发生者为准)

丙肝类型治疗方案周期治愈率
1(1a或1b)型吉一代+长期干扰素+利巴韦林12周90%
2(2a或2b)型吉一代+利巴韦林12周93%
3型吉一代+利巴韦林24周84%
4型吉一代+长期干扰素+利巴韦林12周96%

1,索磷布韦联合干扰素和利巴韦林治疗期间的不良反应一般都是由聚乙二醇化干扰素或/和利巴韦林所致。即使索磷布韦与聚乙二醇化干扰素或/和利巴韦林联合治疗,由于大大缩短了疗程,患者的治疗依从性也明显优于聚乙二醇化干扰素联合利巴韦林方案,因不良反应而中断治疗的患者明显减少。

2,心脏毒性,其他抗心律失常药物是否有相互作用尚缺乏相关数据,服用抗心律失常药物的患者如需要索磷布韦治疗应特别慎重。

3、妊娠:当索非布韦是与利巴韦林或聚乙二醇干扰素α/利巴韦林联用,利巴韦林有可能导致胎儿先天畸形或死胎,有生育能力妇女和其男性伴侣在治疗期间和已结束后至少6个月必须使用两种形式有效避孕。

4、导致心动过缓:使用索非布韦结合抗病毒药物(DAA)联合治疗CHC患者若同时服用胺碘酮可能发生重度症状性心动过缓,尤其在同时使用β-受体阻滞药或有潜在心脏并发症和/或晚期肝病的患者易发。

索磷布韦(索非布韦)最常见的副反应包括:疲倦、头痛;索非布韦与α-干扰素+利巴韦林联用最常见的副反应包括:恶心、失眠、食欲下降等。

1、疲倦:多为轻度,多数患者常在用药一周内感觉全身无力,患者平常可以做些慢走等活动。

2、头痛:通常休息一周左右,疼痛的症状就会缓解、消失。如果出现经常头痛、突发剧烈头痛、持续无缓解的头痛时,都应该及时去医院检查。

3、失眠:听一段舒缓低徊的轻音乐,保存身心愉悦,可备一个专供睡眠用的枕头等。

4、恶心:如症状轻微,可调整服药时间,避免空腹服用,建议吃高蛋白、高热量低脂肪食物,少量多餐,如仍不能缓解用药后的恶心呕吐,可使用止吐药。

5、食欲下降:少食多餐,提供高能量、高蛋白质饮食或营养补充品,轻度厌食可以遵循中医,服用一些开胃健脾的药(如:健胃消食片)。

索非布韦等药物与部分的药物连用会发生相互作用,患者们在服用索非布韦期间应当注意。

下图是常见的药物连用禁忌:

严重药物联用不良反应:不能连用中度药物联用不良反应:避免联用轻微不良反应:谨慎使用
胺碘酮(心律失常)利福平(抗结核)异烟肼(抗结核)金丝桃(抗抑郁)吡嗪酰胺(抗结核)氨茶碱(抗哮喘)阿托品(解痉挛)颠茄(解痉挛,抗十二指肠溃疡)立痛定,卡巴咪嗪,酰胺咪嗪,氨甲酰氮草(解痉挛)二羟丙茶碱(抗哮喘,支气管炎)麻黄碱(止咳平喘,常见于感冒药)磷苯妥英(抗癫痫)奥卡西平,卡巴西平(抗癫痫)茛菪碱(解痉挛,晕车药)苯巴比妥(抗癫痫)普里米酮(抗癫痫)利福布丁(抗结核)利福喷丁(抗结核)替拉那韦(抗艾滋病) 环孢霉素(抗排异药)尼莫地平(冠心病,高血压)硝苯地平(冠心病,高血压

在五项3期试验在共计1724例有基因型1至6慢性丙型肝炎(CHC)HCV单-感染受试者和1项3期试验在223例有基因型1,2或3 CHCHCV/HIV-1共-感染受试者中评价索非布韦(Sofosbuvir)的安全性和疗效。在五项HCV单-感染受试者试验中,一项是在治疗过受试者有CHC基因型1,4,5或6与聚乙二醇干扰素α 2a和利巴韦林联用中进行和其他四项有CHC基因2或3型受试者与利巴韦林联用,包括一项在未治疗过受试者,一项在干扰素不能耐受,不合格或不愿意受试者,一项在既往用基于干扰素方案治疗受试者,和一项在所有不管既往治疗史或采用干扰素能力受试者中进行试验。在HCV/HIV-1共-感染受试者与利巴韦林联用有CHC基因1型在未治疗过受试者和所有有CHC基因2或3型不管既往治疗史或采用干扰素能力的受试者中进行试验。在这些试验中受试者有代偿性肝脏疾病包括肝硬变。

索非布韦(Sofosbuvir)被给予剂量400 mg每天1次。利巴韦林 (RBV)剂量是基于体重[weight-based]在1000-1200 mg每天分兩剂给药当与索非布韦(Sofosbuvir)联用,而 聚乙二醇干扰素α 2a剂量,如适用时,为180µg每周。在每个试验治疗时间固定和不是由受试者的HCV RNA水平指导(无反应指导算法)。在临床试验期间用COBAS TaqMan HCV测试(版本2.0),为与高纯系统使用,测量血浆HCV RNA值。分析的定量低限(LLOQ)为25 IU/mL。主要终点为持续病毒学反应(SVR),被定义为在治疗结束后第12周时HCV RNA低于LLOQ。