曲美替尼最新版说明书
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  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:曲美替尼(Mekinist)
  • 文章类型:服药指南
  • 曲美替尼的适应症:单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;联合达拉非尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤,BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。

    随着医学的不断进步,有很多抗癌新药被研发并在临床得到了应用,其中由美国葛兰素史克研发的一种MEK抑制剂曲美替尼,一经上市,就得到了广大患者的认可,但还是有很多人都不了解这种药物,那么曲美替尼治什么呢?

    曲美替尼是一个激酶抑制剂,可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活,其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。 

    曲美替尼的适应症:单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;联合达拉非尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤,BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。使用限制:MEKINIST不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。规格:0.5 mg,2 mg;片剂。 推荐用法用量:黑色素瘤:使用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E或 V600E变异;非小细胞肺癌:联合达拉非尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异。 推荐剂量是每天1次,每次2mg,口服;餐前至少1个小时或餐后至少2个小时后服用。 患者在服用曲美替尼时的不良反应:作为单药最常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻和淋巴水肿。与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括:黑色素瘤:发热,恶心,皮疹,畏寒,腹泻,呕吐;非小细胞肺癌:发热,疲劳,恶心,呕吐,腹泻,皮肤干燥,食欲降低,水肿,皮疹,畏寒,出血,咳嗽,呼吸困难。

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