威罗非尼会有耐药性吗?

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  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:威罗非尼(佐博伏)
  • 文章类型:耐药相关
  • 威罗非尼会有耐药性吗?威罗非尼不会永久性持续,长时间服用也会出现耐药的

    威罗非尼会有耐药性吗?威罗非尼不会永久性持续,长时间服用也会出现耐药的,一旦患者服用威罗菲尼出现耐药性之后,威罗菲尼对患者就没有作用了,大部分患者会经历疾病复发最终导致死亡的结果。

    专家解释,通过寻找威罗非尼耐药性产生的机制,我们发现了延长药物应答期的方法,即间歇性给药策略。间歇性给予威罗非尼治疗黑色素瘤可推迟耐药性的产生。对于BRAF突变型黑素瘤患者来说,威罗非尼是一种革命性的药物,但药物抵抗性的产生对其长期效果产生了不良影响,威罗非尼耐药后也可以,找到更好的药物来代替威罗非尼或者采用其他来联合治疗方法。

    威罗非尼(vemurafenib)是一款由美国罗氏公司研发生产的抗癌靶向药物,威罗非尼(vemurafenib)在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。2012年2月,欧盟委员会也批准了罗氏公司威罗非尼(vemurafenib)用于治疗成人 BRAF V600 突变阳性、经手术不能切除或转移性的黑色素瘤。威罗菲尼是一个小分子化合物,可通过与ATP竞争突变BRAF上的激酶活性位点结合,来抑制BRAF的激酶活性。威罗菲尼对V600E突变的BRAF蛋白的结合力强,而对野生型的BRAF蛋白的结合能力较弱,所以,他能选择性抑制有V600E突变的BRAF蛋白的激酶活性。


    威罗非尼推荐剂量:960 mg,口服bid。接近12小时间隔给予有或无进餐。应用一杯水完整吞服。不应咀嚼威罗菲尼或压碎。

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