达拉非尼需要注意的事项是什么?

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  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:达拉非尼(Tafinlar)
  • 文章类型:注意事项
  • 注意事项:

    甲磺酸达拉非尼(Dabrafenib)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型激活BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。

    达拉非尼单药推荐剂量口服150mg,每天两次,进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用。整颗服用,不要咬碎、破碎或者打开胶囊,服药期间应该隔开12小时。

    患者需要在同一时间服用药物,避免错过了剂量,如果忘记服用,距离下次服用药物的时间少于6个小时,不应该补服,下次服药不可以增加额外的药量来补错过的剂量。

    达拉非尼虽然疗效不错但还是有些需要注意的事项,下面就来了解一下吧。

    注意事项:

    1、体外研究:达拉非尼队RAF激酶具有选择性,队B-RAF的活性比其他测试过的91%的激酶高出400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

    2、体内研究:达拉非尼(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),达拉非尼(口服)同样能抑制肿瘤生长。

    治疗期间注意事项:

    (1)新原发性皮肤恶性病:开始治疗前,用治疗时每3个月和终止TAFINLAR 后直至6个月进行皮肤学评价。

    (2)严重发热性药物反应:不用TAFINLAR如发热≥101.3°F或发生并发发热。

    (3)胚胎胎儿毒性:达拉非尼可能致胎儿危害。

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