曲美替尼耐药了该怎么办?

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  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:曲美替尼(Mekinist)
  • 文章类型:耐药相关
  • 服用一段时间后,可恶的肿瘤细胞会再次出现基因变异,引起靶向药耐药,曲美替尼发生耐药后,可以重新检测敏感基因靶点,更换其他的靶向药物。

    曲美替尼是一种癌症药物,是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2。曲美替尼在三期临床试验中对携带BRaf V600E突变的转移性黑色素瘤有很好的疗效。在这一突变中,BRAF蛋白内600位的氨基酸缬氨酸已被谷氨酸所取代,使突变的BRAF蛋白具有组成性活性。关于曲美替尼,绕不开的一个话题就是耐药。耐药性(drug resistance)又称抗药性,耐药性一旦产生,药物的作用就明显下降。一些药物使用时间长达几个月或者几年会导致疗效降低,或者无效。曲美替尼单独治疗的话耐药性出现比较早,美国药监局临床研究显示,曲美替尼耐药出现的时间因人而异,一般在几个月到一年左右。而曲美替尼和达拉非尼联合治疗耐药性出现比较晚,达拉非尼的部分有效率约达43%,4个月内极少出现耐药,4月后或患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。

    曲美替尼特点为:有效率高、疗效维持时间长、副作用小。当然,耐药也是患者不得不考虑的一个问题。服用一段时间后,可恶的肿瘤细胞会再次出现基因变异,引起靶向药耐药,曲美替尼发生耐药后,可以重新检测敏感基因靶点,更换其他的靶向药物。尽管如此,达拉非尼联合曲美替尼仍然是目前首推的治疗非小细胞肺癌的靶向药物。耐药虽是不可避免的,但免疫治疗药物已在国内上市,对于耐药后的非小细胞肺癌患者是个利好消息。曲美替尼作为一线用药耐药后可选用其他一线治疗方案,如维罗非尼+卡比替尼方案。未经治疗的初诊的,不能手术的III C-IV期黑色素瘤患者中,BRAF/MEK抑制剂的联合治疗,与单药BRAF抑制剂相比,改善了无进展生存期及有效率。

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